Thursday, January 31, 2013

Valium si Penenang yang berbahaya

Efek habis baca novel 'Savior' hari ini, yang salah satu tokoh perempuannya sedang depresi berat karena dikhianati pacarnya dan sahabatnya.... setelah itu ada seorang psikopat yang jatuh cinta kepadanya :O
nah tokoh perempuan itu untuk menghilangkan depresinya dengan meminum Valium, 
nah loo apa itu valium.. ?
aku penasaran trus search di google, dan hasilnya ini dia..

Cekitdotttt>>>>>>>>>>>






Diazepam  kali dipasarkan sebagai Valium oleh Hoffmann-La Roche , adalah benzodiazepin obat , di Australia dipasarkan sebagai Antenex .


Hal ini biasanya digunakan untuk mengobati kecemasan , serangan panik , susah tidur , kejang termasuk status epilepticus , kejang otot (seperti dalam kasus tetanus ), gelisah sindrom kaki , penarikan alkohol , penarikan benzodiazepine dan penyakit Ménière . Hal ini juga dapat digunakan sebelum prosedur medis tertentu (seperti endoscopies ) untuk mengurangi ketegangan dan kecemasan, dan dalam beberapa prosedur pembedahan untuk menginduksi amnesia . 
Diazepam memiliki sifat  anxiolytic , antikonvulsan , hipnotis , sedatif , relaksan otot rangka , dan amnestik.

Sifat fisik
Diazepam terjadi kristal putih atau kuning yang padat dengan titik leleh 131,5-134,5 ° C. Hal ini tidak berbau, dan memiliki rasa sedikit pahit. The British Pharmacopoeia daftar diazepam sebagai sangat sedikit larut dalam air, larut dalam alkohol dan bebas larut dalam kloroform. The United States Pharmacopoeia daftar diazepam sebagai 1 larut dalam etil alkohol 16, 1 dalam 2 kloroform, 1 di 39 eter , dan praktis tidak larut dalam air. The pH diazepam netral (yaitu, pH = 7). Diazepam memiliki kehidupan rak dari lima tahun untuk tablet oral dan tiga tahun untuk IV / IM solusi.  harus disimpan pada suhu kamar (15-30 ° C). Solusi untuk injeksi parenteral harus dilindungi dari cahaya dan terus dari pembekuan. Bentuk oral harus disimpan dalam wadah kedap udara dan terlindung dari cahaya.
Diazepam dapat menyerap ke dalam plastik, sehingga tidak disimpan dalam botol plastik atau jarum suntik, dll dapat menyerap ke dalam kantong plastik dan tabung yang digunakan untuk infus intravena. Penyerapan tampaknya tergantung pada beberapa faktor, seperti suhu, konsentrasi, laju aliran, dan panjang tabung. Diazepam tidak boleh diberikan jika endapan telah terbentuk dan tidak akan larut. 

Kimia
Dari sudut pandang kimia, diazepam, 7-kloro-1 ,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1 ,4-benzodiazepin-2-satu, adalah yang paling sederhana dari semua turunan diperiksa dari 1,4-benzodiazepin-2-yang.Berbagai cara untuk sintesis diazepam dari 2-amino-5-chlorobenzophenone telah diusulkan. Dua yang pertama cara terdiri dari cyclocondensation langsung 2-amino-5-2-chlorobenzophenone atau metilamino-5-chlorobenzophenone dengan ester etil hidroklorida glisin. Atom nitrogen amida diperoleh dari 7-kloro-1 ,3-dihidro-5-fenil-2H-1 ,4-benzodiazepin-2-satu, alkohol oleh dimethylsulfate, yang mengarah pada pembentukan diazepam.


Cara kedua berbeda dari yang pertama di bahwa metilasi nitrogen dicapai sebelum reaksi cyclocondensation. Untuk melakukan hal ini, awal 2-amino-5-chlorobenzophenone pertama kali tosylated oleh p-toluenesulfonylchloride dan tosylate diperoleh diubah menjadi garam natrium N-, yang kemudian dialkilasi oleh dimethylsulfate. Yang dihasilkan 2-N-tosil-N-metil-5-chlorobenzophenone dihidrolisis dalam media asam, memberikan 2-metilamino-5-chlorobenzophenone, yang mengalami cyclocondensation dengan reaksi dengan ester etil hidroklorida glisin, membentuk diazepam yang diinginkan.  

Sejarah
Diazepam adalah benzodiazepine kedua yang ditemukan oleh Dr Leo Sternbach dari Hoffmann-La Roche pada perusahaan Nutley, New Jersey , fasilitas berikut chlordiazepoxide (Librium), yang telah disetujui untuk digunakan pada tahun 1960. Dirilis pada tahun 1963 sebagai versi perbaikan dari Librium, diazepam menjadi sangat populer, membantu Roche untuk menjadi raksasa industri farmasi. Ini adalah 2,5 kali lebih kuat dari pendahulunya, yang dengan cepat melampaui dalam hal penjualan. Setelah keberhasilan awal, perusahaan farmasi lain mulai memperkenalkan turunan benzodiazepin lainnya.
Para benzodiazepin mendapatkan popularitas di kalangan profesional medis sebagai perbaikan atas barbiturat , yang memiliki relatif sempit indeks terapeutik , dan jauh lebih menenangkan pada dosis terapi. Para benzodiazepin juga jauh lebih berbahaya, kematian jarang hasil dari overdosis diazepam, kecuali dalam kasus di mana itu dikonsumsi dengan jumlah besar lainnya depresan(seperti alkohol atau obat penenang lainnya).  Clobazam obat seperti diazepam awalnya memiliki dukungan publik luas , tapi dengan waktu tampilan berubah menjadi salah satu kritik tumbuh dan panggilan untuk pembatasan resep mereka. 
Diazepam adalah terlaris farmasi di Amerika Serikat dari 1969 hingga 1982, dengan penjualan puncak pada tahun 1978 2,3 miliar tablet. Diazepam, bersama dengan oxazepam , nitrazepamdan temazepam , mewakili 82% dari pasar benzodiazepine di Australia.  Sementara psikiater terus resep diazepam untuk bantuan jangka pendek dari kecemasan, neurologi telah memimpin dalam resep diazepam untuk paliatif pengobatan beberapa jenis epilepsi dan aktivitas kejang, misalnya, bentuk paresis . Ini juga merupakan garis pertahanan pertama untuk kelainan langka yang disebut sindrom pegal-orang . Dalam beberapa tahun terakhir, persepsi publik benzodiazepin telah menjadi semakin negatif. 

Efek samping
Efek samping dari benzodiazepin seperti diazepam termasuk amnesia anterograde dan kebingungan (terutama diucapkan dalam dosis yang lebih tinggi) dan obat penenang . Orang tua lebih rentan terhadap efek samping dari diazepam, seperti kebingungan, amnesia , ataksia dan efek mabuk, serta jatuh. Penggunaan jangka panjang benzodiazepin seperti diazepam dikaitkan dengantoleransi , ketergantungan benzodiazepin dan sindrom penarikan benzodiazepine .  Seperti benzodiazepin lainnya, diazepam dapat mengganggu memori jangka pendek dan belajar dari informasi baru. Sementara obat benzodiazepin seperti diazepam dapat menyebabkan amnesia anterograde, mereka tidak menyebabkan amnesia retrograde , informasi yang dipelajari sebelum menggunakan benzodiazepin tidak terganggu. Toleransi terhadap kognitif-impairing efek benzodiazepin tidak cenderung untuk mengembangkan dengan penggunaan jangka panjang, dan orang tua lebih sensitif terhadap mereka.  Selain itu setelah penghentian benzodiazepin kognitif defisit dapat bertahan selama setidaknya enam bulan, tidak jelas apakah gangguan memakan waktu lebih lama dari enam bulan untuk mengurangi atau jika mereka adalah permanen. Benzodiazepin juga dapat menyebabkan atau memperburuk depresi .  Infusions atau suntikan intravena berulang diazepam saat kejang mengelola misalnya dapat mengakibatkan keracunan obat, termasuk depresi pernapasan, sedasi dan hipotensi . Toleransi juga dapat mengembangkan untuk infus diazepam jika diberikan untuk lebih dari 24 jam. Efek samping seperti sedasi, ketergantungan benzodiazepin dan batas potensi penyalahgunaan penggunaan benzodiazepin.
Diazepam memiliki berbagai efek samping yang umum untuk kebanyakan benzodiazepin, termasuk:
·         Penekanan tidur REM
·         Gangguan fungsi motorik
·         Gangguan koordinasi
·         Gangguan keseimbangan
·         Pusing dan mual
·         Depresi 
·         Reflex tachycardia 
Kurang umum, efek samping dapat terjadi paradoks, termasuk kegelisahan, kegembiraan lekas marah,, memburuknya kejang, insomnia, kram otot, perubahan libido dan dalam beberapa kasus, kemarahan dan kekerasan. Reaksi-reaksi yang merugikan lebih mungkin terjadi pada anak-anak, orang tua, dan individu dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol dan atau agresi. Diazepam dapat meningkat, pada beberapa orang, kecenderungan terhadap diri-perilaku merugikan dan, dalam kasus yang ekstrim, dapat menimbulkan kecenderungan bunuh diri atau tindakan.  Sangat jarang distonia dapat terjadi.
Diazepam dapat mengganggu kemampuan untuk mengemudi kendaraan atau mengoperasikan mesin. Penurunan ini diperparah dengan konsumsi alkohol, karena keduanya bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat.
Selama terapi, toleransi terhadap efek obat penenang biasanya berkembang, tetapi tidak untuk efek anxiolytic dan myorelaxant. 

Pasien dengan serangan parah apnea saat tidur mungkin menderita depresi pernafasan (hipoventilasi), menyebabkan serangan pernapasan dan kematian.
Diazepam dalam dosis 5 mg atau lebih menyebabkan penurunan pada kewaspadaan kinerja dikombinasikan dengan perasaan peningkatan kantuk

Status hukum
Diazepam diatur di sebagian besar negara sebagai obat resep :
·         Internasional: diazepam adalah Jadwal IV obat terkontrol di bawah Konvensi tentang Psikotropika .
·         Inggris: diklasifikasikan sebagai obat terkontrol, terdaftar di bawah Jadwal IV,, Bagian I (CD Benz POM) dari Penyalahgunaan Narkoba Peraturan 2.001 memungkinkan kepemilikan dengan resep yang valid. The Penyalahgunaan Narkoba Act 1971 membuatnya ilegal untuk memiliki obat tanpa resep, dan untuk tujuan seperti itu diklasifikasikan sebagai obat Kelas C. "Daftar Obat Terkendali" .
·         Jerman: diklasifikasikan sebagai obat resep, atau dalam dosis tinggi sebagai obat terbatas ( Betäubungsmittelgesetz, Anhang III .)

Eksekusi Yudisial
Negara bagian California menawarkan diazepam untuk mengutuk narapidana sebagai eksekusi pra-obat penenang sebagai bagian dari mereka suntikan mematikan program.


Diazepam
Sistematik ( IUPAC ) nama
7-kloro-1 ,3-dihidro- 
1-metil-5-fenil-
 
1,4-benzodiazepin-2 (3
 H )-satu
Data Klinis
Nama dagang
Diastat, Valium
AHFS /Drugs.com
monografi
MedlinePlus
a682047

Status hukum
Resep Hanya (S4) ( AU )Jadwal IV ( CA ) CD ( Inggris )Jadwal IV ( AS ) Jadwal IV(International)
Rute
Oral, IM , IV , supositoria
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas
(93-100%)
Metabolisme
Hati - CYP2C19
Setengah-hidup
20-100 jam (36-200 jam untuk metabolit aktif utamadesmethyldiazepam )
Pengeluaran
Renal
Data kimia
Rumus
C 16 H 13 Cl N 2 O 
Mol. massa
284,7 g / mol

Sumber : wikipedia

Nb : jangan coba-coba kecuali ada resep dokter ya ... :D
 diterjemahkan apa danya dari google translate :)




No comments:

Post a Comment